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藥物非臨床體外研究的關鍵“武-器”——原代肝細胞
藥物非臨床體外研究的關鍵“武-器”——原代肝細胞 發(fā)布時間:2025-01-16
肝臟作為藥物暴露的主要器官,在藥物的代謝和毒性過程中起著至關重要的作用。原代肝細胞(PrimaryHepatocytes)具有完整的細胞特性和生理水平的酶和輔助因子,既包括膜結合酶【如細胞色素P450(CytochromeP450)混合功能氧化酶,為滑面內質網(wǎng)中的還原酶】,也包括...
  • 2021

    12-30
    一相代謝反應包括哪些內容?其反應原則是什么?
    一相代謝反應包括氧化、去甲基化和水解反應。藥物經(jīng)過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后,非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。原則是一相遵循氧化還原水解的原則,二相遵循結合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄...
  • 2021

    12-9
    平衡透析法在PPB測定中有哪些缺陷
    PPB即表示與血漿蛋白結合形成結合態(tài)藥物的比例。游離藥物假說認為僅有游離態(tài)的藥物才能擴散透過生物膜,到達靶部位發(fā)揮藥效;另外游離藥物的比例還顯著影響藥物分布、代謝和排泄的過程,PPB與藥物的諸多藥理性質均有關。影響PPB測定的因素很多,如溶...
  • 2021

    10-11
    匯智康泰為你介紹猴血漿的操作注意事項
    猴血漿的主要功能是運載血細胞,運輸維持人類生命活動所需的物質和體內產(chǎn)生的廢物。血漿等同于結締組織的細胞間質。血漿是血液的重要組成部分,是淡黃色液體(因為它含有膽紅素)。在血漿的化學成分中,水占90-92%,其余10%主要是溶質血漿蛋白,并包...
  • 2021

    10-11
    肝微粒體酶是什么東西,本文帶你細細了解
    肝微粒體實質上由內質網(wǎng)碎片和核糖核酸顆粒組成。含有與過氧化氫有關的酶系統(tǒng)、也被稱為過氧小體的多個酶系統(tǒng),含有膽固醇合成酶系統(tǒng)、類固醇、膽紅素和藥物結合酶系統(tǒng)、與藥物代謝有關的酶系統(tǒng),將脂溶性藥物代謝成水溶性藥物,通過腎臟排泄。肝微粒體酶是人...
  • 2021

    7-20
    什么是藥物的二相代謝?
    藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分,它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗,而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質量有著密切的關系。因此,藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。那什么是藥物的二相代謝?藥物代謝研究方法主要分為體內和體外,由于藥物在體...
  • 2021

    7-20
    平衡透析法測定血漿蛋白結合率原理
    平衡透析法測定血漿蛋白結合率原理藥物血漿蛋白結合率(PlasmaProteinBinding,PPB)即血液中與蛋白結合的藥物占總藥量的百分數(shù),可以反映藥物與血漿蛋白結合的程度。藥物血漿蛋白結合率是藥物在動物體內重要的藥理學參數(shù)之一,影響著...
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